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Aplicación de DM-β-CD en administración nasal
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Aplicación de DM-β-CD en administración nasal

Número Navegar:0     Autor:Editor del Sitio     publicar Tiempo: 2021-02-04      Origen:motorizado

La administración nasal es adecuada para fármacos de alta eficacia y baja biodisponibilidad. Hay dos vías de absorción en la mucosa nasal: canal de lípidos a través de las células y poros a base de agua entre las células. Por tanto, en términos generales, los fármacos deben tener cierta lipofilia para atravesar la mucosa nasal; los fármacos macromoleculares como las proteínas y los péptidos no se absorben completamente en la mucosa nasal; la presencia de enzimas en la cavidad nasal catalizará la degradación de algunos fármacos con enzimas inestables.

La inclusión de ciclodextrina en la cavidad nasal puede aumentar la solubilidad del fármaco, mejorar la estabilidad enzimática del fármaco, aumentar la permeabilidad de la mucosa nasal y promover la absorción nasal de fármacos proteicos y peptídicos.

Entre todos los derivados de ciclodextrina, ciclodextrina metilada, comoDM-β-CD, es la ciclodextrina más estudiada en las preparaciones de administración nasal de fármacos, porque puede aumentar en gran medida la permeabilidad de la mucosa nasal, seguida deHP-β-CD,SBE-β-CDy así.

Los siguientes ejemplos de investigación pueden ilustrar bien el efecto de la ciclodextrina sobre la absorción de la mucosa nasal del fármaco.

Existen algunas deficiencias en la aplicación clínica del acetato de buserelina, como inestabilidad biológica, mala absorción a través del biofilm, aclaramiento plasmático rápido, etc. La absorción de acetato de buserelina a través de la mucosa nasal de rata puede mejorarse mediante la administración simultánea de derivados de ciclodextrina. DM-β-CD es el derivado más eficaz, seguido de Carboxy DM-β-CD con absorción de liberación sostenida. Esto se debe principalmente al hecho de que afectan la integridad de la mucosa nasal e inhiben las enzimas proteolíticas en la cavidad nasal.

La biodisponibilidad de la luteína aumentó del 18% de la suspensión al 58% del compuesto de inclusión. En comparación con otros potenciadores de la absorción utilizados en el sistema de administración nasal, el efecto de DM-β-CD sobre la frecuencia de oscilación ciliar fue muy leve.


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