Compuesto de inclusión de sulfabutil beta de sulfobutil beta de sulfamidina y su preparación de inyección en polvo

La sulfamidina pertenece a la clase sulfa de medicamentos antibacterianos. Es un polvo cristalino blanco o ligeramente amarillo, inodoro y ligeramente amargo en el gusto. Ligeramente soluble en agua, ligeramente soluble en etanol, soluble en agua hirviendo, acetona, metanol y ácidos inorgánicos diluidos.

La sulfamidina es uno de los antibacterianos anteriores utilizados para las infecciones intestinales. Puede tratar diversa disentería bacílica y enteritis. También se puede utilizar para prevenir infecciones bacterianas antes de la cirugía intestinal. Al mismo tiempo, Sulfamir sigue siendo la primera opción para el tratamiento de la lepra. Es adecuado para el tratamiento de varios tipos de lepra y puede mejorar los síntomas clínicos. Para las lesiones de la mucosa general, mejora más rápido, las lesiones de la piel mejoran más lentamente, y la neuropatía es más lenta. Por lo tanto, el curso de tratamiento es largo, fácil de producir resistencia a los medicamentos y difíciles de curar. Además, también se puede usar para tratar la dermatitis herpetiforme, el lupus eritematoso, la psoriasis, podiatría y malaria, etc.

El compuesto de inclusión formado por la inclusión de la sulfamidina de la droga y lasulfobutyl beta ciclodextrina sodioCon diferentes grados de sustitución, y la preparación de inyección en polvo formada por el compuesto de inclusión correspondiente, la preparación de inyección en polvo que comprende la glándula sulfa y las diferentes sulfonidinas sustituidas -β-ciclodextrina y excipientes farmacéuticos. La invención mejora la solubilidad en agua de la sulfamidina, y se da cuenta del objetivo de expansión de preparar formulaciones de solución acuosas correspondientes y formulaciones de inyección de polvo de sulfamidina.

La sal sulfobutil-β-ciclodextrina también se conoce como sal sulfobutil éter beta clodextrina sal, la sal sulfobutil éter beta clodextrina sodio es la sal de sodio modificada sulfonada de la ciclodextrina beta, y el nombre thiobutyl éter beta ciclodextrina sódico es una ciclodextrina aniónica, altamente soluble en agua soluble en agua. derivado, que puede estar bien incluido con las moléculas de fármaco para formar complejos no covalentes, lo que mejora así la estabilidad y la solubilidad en agua del fármaco, la seguridad, reducir la nefrotoxicidad, facilitar la hemólisis de fármacos, controlar la tasa de liberación de fármacos, la máscara de mal olor, etc.

Pese con precisión 0.2 mol de materia prima de sulfamidina y disuélvela con disolvente de agua hirviendo para obtener una solución en espera; Pese 0.1 mol de sulfobutil beta beta clodextrina sódico con un grado de sustitución de 1 de acuerdo con la relación molar de inclusión, y disuélvela con agua destilada. Agregue lentamente la solución acuosa que contiene el fármaco al líquido en espera mencionado anteriormente, diluya con agua destilante a un volumen constante de 200 ml; Ajuste la frecuencia ultrasónica a 25kHz, la temperatura a 60, envuelva la mezcla de ultrasonidos por ultrasonidos durante 45 minutos, y luego enfríe a -28 ℃ congele en el refrigerador durante 48 horas, congelarse en un secador de congelación, para obtener Un sólido amarillo claro esponjoso, es decir, un compuesto de inclusión de sodio sulfamidina-sulfobutil betadextrina con una relación molar de 2: 1.