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El efecto compuesto de erlotinib y metil beta ciclodextrina
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El efecto compuesto de erlotinib y metil beta ciclodextrina

Vistas:0     Autor:Editor del sitio     Hora de publicación: 2022-09-30      Origen:Sitio

Erlotinib es un fármaco dirigido que puede dirigirse específicamente a las células tumorales e inhibir la formación y el crecimiento tumoral. Sin embargo, su solubilidad no es ideal. Para mejorar esta situación, algunos investigadores la han incluido con derivados de ciclodextrina para lograr el efecto deseado.

Por lo tanto, los investigadores estudiaron el efecto de erlotinib-metil-β-ciclodextrina Complejo (ERL-MBCD) sobre la solubilidad del fármaco y la tasa de disolución a través de experimentos. Los estudios de solubilidad de fase han demostrado que la solubilidad de erlotinib en la solución MBCD tiene una constante de estabilidad calculada (KC) de 370 ± 16 m-1. La formulación se obtuvo usando ERL-MBCD en una relación molar 1: 1 utilizando una técnica de co -itofilización. La calorimetría diferencial de escaneo (DSC) y la microscopía electrónica de barrido (SEM) confirmaron la formación de complejos.

Los estudios de disolución in vitro confirmaron que ERL-MBCD era un método favorable para aumentar la disolución de los fármacos, con un aumento de 1.5 veces sobre ERL libre a 1 hora. En comparación con Erlotinib, Erlotinib liberó ∼58.7% en 45 minutos y mejoró la tasa de disolución en ∼88.4% a 1 hora. Los resultados de citotoxicidad in vitro mostraron que la inclusión ERL-MBCD redujo la viabilidad celular en comparación con el erlotinib libre. La captación indicada de la permeabilidad del intestino del fármaco Caco-2 dio como resultado una absorción 5 veces mayor de complejos de inclusión ERL-MBCD que las soluciones ERL. Por lo tanto, la complejación de ERL-MBCD muestra un fuerte potencial para aumentar la disolución y permeabilidad de erlotinib, mejorando en última instancia la biodisponibilidad oral. Por lo tanto, los investigadores creen que el complejo erlotinib-metil-β-ciclodextrina puede mejorar la solubilidad del fármaco, la permeabilidad intestinal y el efecto del cáncer de pulmón de células no pequeñas.


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