El efecto de solubilización de la hidroxipropil beta-ciclodextrina en loratadina.

Loratadine es un antagonista del receptor H2 de segunda generación. Es un antihistamínico tricíclico potente y de acción prolongada. Se utiliza principalmente clínicamente para tratar la rinitis alérgica, la rinitis estacional, las alergias a la piel y la enfermedad de la ortiga y el asma alérgica. La loratadina hecha a medida en el mercado en China tiene toda la absorción lenta y la baja biodisponibilidad debido al hecho de que la loratadina es un fármaco soluble en grasa insoluble en agua.

En los últimos años, la ciclodextrina se ha convertido en el material de inclusión más utilizado para medicamentos mal solubles. En particular, la inclusión de hidroxipropil beta-ciclodextrina hidrófila y fármacos pobremente solubles pueden mejorar la solubilidad, la tasa de disolución y las características biológicas del fármaco. Utilización. De acuerdo con los estudios experimentales, cuando el pH de hidroxipropil beta-ciclodextrina es de 3.5, la solubilidad de la loratadina es la más grande. Pero cuando el pH es 5.5 y 6.5, el fármaco se incorpora principalmente en la hidroxipropil beta-ciclodextrina en forma molecular, y el fármaco es relativamente estable en este momento, por lo que el coeficiente de distribución de agua-agua del fármaco en este momento es mayor que Sin embargo, el pH de 4.5, la concentración del fármaco incluido es aún mayor que la concentración cuando el pH es 4.5.