Hacia el desarrollo de una forma de dosificación inyectable de propofol: preparación y evaluación del complejo de propofol-sulfobutil éter 7-β-ciclodextrina

Los objetivos del presente estudio fueron emprender actividades hacia el desarrollo de una formulación acuosa de propofol (2,6-diisopropil fenol), utilizando sulfobutiléter 7-β-ciclodextrina (SBECD). Se realizaron estudios de preformulación, incluida la cromatografía líquida de alto rendimiento (HPLC), el desarrollo del método y la evaluación de solubilidad en fase en presencia de SBECD se realizaron. Se determinó que la solubilidad de equilibrio se ha alcanzado en un análisis de solubilidad en fase de 4 días y 7 días a 30 ° C y 37 ° C. Las constantes de unión aparentes y varios parámetros termodinámicos se calcularon a partir de estos datos. Estos resultados sugieren que los \"efectos hidrófobos no es clásicos\" son las fuerzas impulsoras para la formación compleja de inclusión. La composición y la liofilización de la formulación con 20% SBECD produjeron un producto con concentración de propofol de 10 mg / ml. Las propiedades de formulación se investigaron mediante el uso de técnicas de 4 hombreros incluidas en la calorimetría de escaneo diferencial modulada (MDSC) y el análisis de Karl Fischer. MDSC mostró que el propofol, SBECD y el complejo de propofol-SBECD mostraban propiedades térmicas a temperaturas ampliamente variables, lo que sugiere la formación de una nueva forma sólida. El ingrediente farmacéutico activo en la formulación líquida y el producto liofilizado se determinó mediante el método de HPLC recién desarrollado y calificado. Los estudios de estabilidad a corto plazo de la formulación líquida mostraron que eran estables durante un mes a 4 ° C. Los estudios de estabilidad a corto plazo de los tortas liofilizados mostraron que el producto estaba estable durante más de un mes a 4 ° C, 37 ° C y 50 ° C. Sobre la base de estos resultados preliminares, creemos que una formulación inyectable a base de propofol con sulfobutiléter 7-β-ciclodextrina se puede desarrollar con éxito.

Shandong Binzhou Zhiyuan Biotechnology Co., Ltd. ha estado produciendo hidroxipropil beta-ciclodextrina durante más de diez años, y este producto ha obtenido el número de registro CDE: F20209990366. Los clientes que están interesados ​​en saber pueden solicitar detalles, +86 531 88976568.