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Hydroxypropyl beta-ciclodextrina mejora la biodisponibilidad de la abiraterona.
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Hydroxypropyl beta-ciclodextrina mejora la biodisponibilidad de la abiraterona.

Número Navegar:0     Autor:Editor del Sitio     publicar Tiempo: 2021-12-14      Origen:motorizado

La abiraterona es un inhibidor de CYP17, que es clínicamente adecuado para su uso en combinación con prednisona para el tratamiento de pacientes con cáncer de próstata metastásico y refractario que previamente recibieron quimioterapia que contiene docetaxel. Sin embargo, la solubilidad en agua de la abiraterona es pobre, lo que resulta en baja biodisponibilidad.



Se ha informado que, suponiendo que el complejo de abirerone-hidroxipropil betadextrina (HPBCD) se puede preparar en una dispersión sólida, se desarrolla y se desarrolla una dispersión sólida con carga fármola con 10-50% W / W, y la difracción y modulación de rayos X usados. El análisis de calorimetría de escaneo diferencial mostró que la dispersión sólida que contenía el 10-30% del fármaco era amorfa, y la resonancia magnética nuclear de estado sólido bidimensional y la espectroscopia Raman mostraron claramente la formación de complejos de ABIRATERONE-HPBCD. A medida que aumenta la temperatura, KSD con una carga de fármaco de 10% y 20% es físicamente estable, mientras que KSD con una carga de fármaco del 30% muestra la recristalización de la abiraterona. Los experimentos han encontrado que la tasa de disolución in vitro y las propiedades farmacocinéticas in vivo mejoran con la disminución de la carga de la droga.


En general, en comparación con el éster de la abiraterona cristalina, la velocidad de disolución de la dispersión sólida con una carga de fármaco del 10% aumentó en 15.7 veces, y su biodisponibilidad aumentó en 3.9 veces en comparación con los tabletas de acetato de abirateronas disponibles comercialmente.


Hydroxypropyl Betadex


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