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Inclusión Complejo de butilftaluro sulfobutil beta beta clodextrina sodio
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Inclusión Complejo de butilftaluro sulfobutil beta beta clodextrina sodio

Número Navegar:0     Autor:Editor del Sitio     publicar Tiempo: 2021-05-19      Origen:motorizado

El butilftaluro (NBP) puede aumentar los niveles de óxido nítrico (NO) y la prostaglandina (PGI2) en el endotelio vascular cerebral, reduce la resistencia vascular de la arteria carótida interna, aumenta su flujo sanguíneo, promueve el aumento del número de microvasos alrededor del área de infartos. y mejorar significativamente la microcirculación y el flujo sanguíneo de área isquémica cerebral; Además, también puede mejorar la fluidez de la membrana mitocondrial, restaurar el potencial de la membrana mitocondrial, aumentar la actividad de la ATPasa mitocondrial, aumentar la actividad de la enzimática de la cadena respiratoria mitocondrial, mejorar la actividad de la enzima antioxidante, proteger las mitocondrias y reducir la apoptosis neuronal.


Butilftaluro, NBP, SBECD, inclusión compleja.


La preparación de butilftaluro se usa clínicamente para un accidente cerebrovascular isquémico agudo, pero es casi insoluble en agua, y su solubilidad afectará la biodisponibilidad in vivo, lo que limita su aplicación clínica.Sulfobutyl beta ciclodextrina sodioes un excipiente farmacéutico más soluble en agua que la ciclodextrina hidroxipropil beta, menos nefrotoxicidad y más segura para la inyección. La solubilidad del butilftaluro se puede mejorar efectivamente y la seguridad de la inyección se puede mejorar al envolver el butilftaluro en ciclodextrina de sulfobutilftaluro de sodio.

Para obtener un proceso de preparación estable del complejo de inclusión de sodio sulfobutil betadextrina de butilftaluro, se utilizó la metodología de la superficie de la respuesta de diseño de diseño compuesto central para optimizar el proceso de inclusión. Como un nuevo excipiente farmacéutico, Sulfobutyl BetacyClodextrin Sodium tiene ventajas incomparables sobre otros derivados de ciclodextrina: buena solubilidad en agua, baja tasa de unión de proteínas plasmáticas, sin asociación in vivo y aclaramiento de prototipos rápidos; La hemólisis se reduce, la nefrotoxicidad es muy baja, y la irritación de la membrana mucosa también es pequeña. Sulfobutyl Beta Cyclodextrina Sodio usado para la inyección puede mejorar la solubilidad del fármaco, hacer que el fármaco alcance rápidamente la dosis requerida durante la inyección, reduzca la irritación de la inyección al sitio de administración de fármacos, mejore la estabilidad del fármaco en estado de solución, alivie el efecto de la hemólisis. y mejorar la seguridad del uso de drogas. La preparación exitosa del complejo de inclusión de butilbetacococoxtrina sulfonada de butilftaluro proporciona la base para el desarrollo de la preparación del butilftaluro.


Preparación de butilftaluro, insoluble en watersulfobutyl beta beta clodextrina sodio


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