Interacción entre los derivados de ciclodextrina y las drogas en preparaciones farmacéuticas.

Para resolver los problemas del diseño y la seguridad de la formulación y la efectividad causados ​​por la falta de solubilidad, la estabilidad y la biodisponibilidad de los medicamentos, los medicamentos y los materiales auxiliares se pueden hacer en el compuesto de inclusión, la dispersión eutéctica, la dispersión sólida, el complejo de fosfolípidos, el sistema de entrega de partículas y otras formulaciones, a saber, transportista. En los últimos años, la investigación sobre la interacción entre las drogas y los excipientes en la preparación del portador se ha extendido a la dirección de investigación de la influencia de los excipientes sobre la formación de preparaciones portadoras y la interacción entre otros excipientes y portadores, y juega un papel importante en el Diseño de formulación y optimización.

Interacción entre los medicamentos y los excipientes de ciclodextrina: los compuestos de inclusión de ciclodextrina generalmente se componen de excipientes y objetos de drogas. La principal interacción entre las moléculas del principal y el objetivo incluye la fuerza de Van der Waals, la fuerza hidrofóbica, la fuerza de enlaces de hidrógeno, etc. Cuanto más fuerte sea la interacción entre las moléculas principales y las moléculas de objeto, es más probable que forme compuestos de inclusión. Los compuestos de inclusión pueden encubrir el mal sabor del fármaco, mejorar la solubilidad, la estabilidad y la biodisponibilidad de la droga. Por ejemplo, el complejo de inclusión de metilo β - ciclodextrina de la olanzapina se preparó mediante el método de evaporación giratorio por DE FREETAS. El análisis de espectro infrarrojo mostró que había un enlace de hidrógeno entre el grupo hidroxilo de ciclodextrina y N-H en el anillo de O-nitrobenzodiazepine, y fue posible la interacción hidrófoba entre N-CH3 y la cavidad de ciclodextrina. La tasa de disolución del compuesto de inclusión fue mayor que la de la olanzapina a los 30 minutos.

La interacción entre el complejo de inclusión y los excipientes se observaron en el estudio de compatibilidad del complejo de inclusión y los excipientes. Debido a que el medicamento se envuelve en la estructura de la cavidad, puede evitar el contacto directo con los excipientes, lo que reduce la interacción. Por ejemplo, estudios como SB? RCEA mostró que el fosinopril era incompatible con la EM, pero el espectro FT-IR de la mezcla física de fosinopril sodio y hidroxipropil - β - ciclodextrina y MS mostraron que los picos característicos de cada sustancia no se movían ni eliminaban, lo que indica que el compuesto de inclusión mejoró La compatibilidad de la droga y la EM. Algunos excipientes pueden competir con los medicamentos en el complejo de inclusión, como el propilo p-hidroxibenzoato y el ácido benzoico, que reemplazarán los medicamentos en la cavidad de la ciclodextrina. Esto no solo reduce la solubilización de ciclodextrina a las drogas, sino que también hace que los conservantes sean ineficaces. Por lo tanto, es necesario considerar el efecto competitivo con los medicamentos en el diseño de formulación de compuestos de inclusión. Los estudios han demostrado que la eficiencia de la inclusión y la solubilidad de la ciclodextrina se pueden aumentar agregando polímeros solubles en agua en el proceso de preparación del compuesto de inclusión. Por ejemplo, Sherje et al. Se agregó un 0,3% de polivinilpirrolidona soluble en agua (PVP, Kollidon-30) para preparar el complejo de inclusión ternario de Paparenone PVP - β - ciclodextrina. Los resultados de la solubilidad en fase muestran que la estabilidad constante y la eficiencia de inclusión de los complejos de inclusión ternaria son más altos que los de los complejos de inclusión binaria. El análisis FT-IR y DSC mostró que la interacción de paparenona con PVP y β - ciclodextrina en el complejo de inclusión ternaria era más fuerte que en el complejo de inclusión binaria. La prueba de disolución in vitro mostró que la tasa de disolución del complejo de inclusión ternaria fue de 99.0% dentro de los 20 minutos, lo cual fue más rápido que el del complejo de inclusión binaria (82.0%).

Binzhou Zhiyuan Biology se ha comprometido con la producción e investigación de derivados de ciclodextrina, y tiene una cooperación profunda con muchas universidades domésticas y instituciones de investigación científica. En la actualidad, no solo la ciclodextrina hidroxipropil beta beta, la ciclodextrina sulfobutil beta, sino también la ciclodextrina de metil beta, la ciclodextrina de hidroxipropil gamma y muchas nuevas ciclodextrinas utilizadas en la investigación científica se han industrializado. Estamos dispuestos a cooperar con colegas en la industria farmacéutica para explorar la amplia aplicación del complejo de inclusión de ciclodextrina en medicina. + 86-531-88916568