La preparación de la nueva droga Remdesivir de Galaad en los Estados Unidos.

El compuesto Remdesivir es relativamente insoluble en medios acuosos y químicamente inestable. Es más estable en soluciones con un pH de aproximadamente 4 a 5. A un pH de 4 o menos, la solubilidad del compuesto aumenta.

La preparación liofilizada de Remdesivir para la inyección es un sólido liofilizado blanco a blanco o amarillo sin conservantes. Además de los ingredientes activos, la preparación liofilizada también contiene los siguientes ingredientes inactivos: agua para inyección,Sulfobutil beta beta clodextrina (SBECD)e ácido clorhídrico y / o hidróxido de sodio. SBECD es un derivado de ciclodextrina aniónico, altamente soluble en agua, que puede estar bien incluido con moléculas de fármaco para formar complejos no covalentes, mejorando así la estabilidad del fármaco, la solubilidad en agua, la seguridad y la reducción de la nefrotoxicidad.

Método de preparación de composición liofilizada:

La ciclodextrina se disolvió en agua, se añadió ácido al disolvente para ajustar el pH a menos de 2, se agregó el compuesto Remdesivir a la mezcla acidificada para formar una suspensión del complejo, y se añadió alili a la solución para ajustar el pH a aproximadamente 3.5 para formar una solución supersaturada. Se le agrega agua según sea necesario para ajustar la concentración del compuesto, y la mezcla se liofiliza.

Remdesivir para la inyección ha iniciado un estudio clínico de fase III del coronavirus anti-nuevo (2019-NCOV) en el Hospital de amistad de Beijing China-Japón. Galaad ha hecho mucha investigación sobre la dosis y la seguridad de Remdesivir. En las dosis clínicas, Remdesivir (Remdesivir) exhibe una buena seguridad general además de sus efectos en la función hepática.

Las formulaciones liofilizadas por REMDesivir también contienen los siguientes ingredientes inactivos: agua para inyección, sulfobutil-β-ciclodextrina (SBECD) de sodio (SBECD), use HCl y / o NaOH para ajustar el pH de la formulación a 3.0-4.0, y luego congelarse. De acuerdo con los datos de estabilidad actuales, el agente liofilizado se puede almacenar por debajo de 30 grados durante tres años.

Shandong Binzhou Zhiyuan Biological Technology Co., Ltd. está comprometido con la producción profesional de excipientes farmacéuticos: sulfobutil beta beta clodextrina sodio, que se ha presentado en CDE. Tiene propiedades solubilizantes y solubilizantes, que pueden mejorar la estabilidad y la solubilidad en agua del sexo de radixivir, la seguridad, la reducción de la nefrotoxicidad, etc.