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Mejor actali con hidroxipropil betacyclodextrin
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Mejor actali con hidroxipropil betacyclodextrin

Vistas:0     Autor:Editor del sitio     Hora de publicación: 2022-06-23      Origen:Sitio

Actarit (ACTA) es ácido acetaminofenacético, que es un medicamento antirreumático desarrollado por Mitsubishi Chemical Industry Corporation de Japón. Tiene un efecto inhibitorio sobre la reacción alérgica retrasada y puede mejorarse reduciendo la concentración de óxido nítrico en suero. Los primeros síntomas de la artritis reumatoide (AR) se usan principalmente para el tratamiento de la AR. Sin embargo, debido a la mala solubilidad en el agua de Acta, su aplicación clínica es limitada.

Hydroxypropil betadex (HPBCD)es una baja toxicidad, un solubilizante de fármacos seguro y efectivo, y tiene las ventajas de la alta solubilidad de agua y una mejor tasa de liberación del fármaco contenido in vivo. Al preparar el complejo de inclusión de Acta-HP-βCD para aumentar su solubilidad en el agua, y luego agregar excipientes apropiados para llenar las cápsulas para lograr un buen efecto de disolución, proporcionando una base teórica para desarrollar aún más nuevas formas de dosificación de Acta y mejorar sus propiedades farmacéuticas .

La preparación de compuestos de inclusión sólida pesa hidroxipropil beta-ciclodextrina y Acta en una relación molar de 11 y colóquelos en un vaso de precipitados, agregue etanol absoluto para disolver Acta y agregue gota a gota a la hidroxipropilo beta-ciclodextrina en condiciones de agitación. Solución de dextrina etanol, la agitación continuó durante 4 h a temperatura ambiente. Sácalo, tome un baño de agua de 60 grados, elimine el etanol por evaporación giratoria, muele finamente después de secar al vacío y pasárselo a través de un tamiz de 80 malla para obtenerlo.

Para determinar el contenido de ACTA (Acta) en el complejo de inclusión, pese una cantidad apropiada de Acta, diluya a una concentración apropiada con solución anhidra de etanol, tome la solución de etanol como un blanco y escanee a una longitud de onda de 200-400 nM . Los resultados muestran que ACTA tiene la absorción ultravioleta máxima a la longitud de onda de 245 nm, por lo que se selecciona 245 nm como longitud de onda de detección. Durante la prueba, el polvo es fácil de filtrar, y es imposible asegurarse de que la muestra se coloque en el medio al mismo tiempo, por lo que se selecciona el método de paleta. Durante la granulación, se descubrió que la viscosidad del agua como agente humectante era alta, lo que trajo ciertas dificultades a la granulación, y el 95% de etanol se usó como agente humectante para resolver este problema. \"Farmacopeo china \" estipula que la velocidad de disolución a 45 minutos debe alcanzar el 75%. De los resultados, las cápsulas con diferentes recetas cumplen con las regulaciones. Las recetas individuales tienen un ligero fenómeno de atenuación, que debería estar relacionado con la reabastecimiento continuo del medio. El relleno tiene poco efecto sobre la disolución de las cápsulas del compuesto de inclusión, lo que puede deberse a que la preparación del compuesto de inclusión en sí mismo mejora la solubilidad de Acta y acelera la velocidad de disolución del fármaco, de modo que las cápsulas del compuesto de inclusión tengan una buena disolución independientemente del relleno usó. Efecto. Si se preparan cápsulas ordinarias, el almidón económico puede usarse como un excipiente para cumplir con los requisitos de disolución; Si se deben preparar las cápsulas de liberación inmediata, la lactosa puede considerarse como un relleno.


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