Solución de inhalación de Remdesivir liposomal para el suministro de pulmón dirigido como un nuevo enfoque terapéutico para COVID-19

Remdesivir es uno de los medicamentos de Coronavirus 2 (SARS-COV-2) anti-severos más prometedores. Sin embargo, los efectos clínicos limitados hacen que su efecto terapéutico controversial, que puede resultar de la mala acumulación y la activación de Remdesivir en el pulmón. Por lo tanto, liposomas de remesivir liofilizados (RDV-labios) que pueden reconstituirse como aerosol liposomal para la entrega pulmonar para mejorar el comportamiento in vivo de REMdesivir existentesciclodextrinaInyecciones de conclusión compuesta (RDV-CHI). La encapsulación de liposoma dotó Remdesivir con una solubilidad mucho mayor y una mejor biocompatibilidad. La caracterización in vitro en aerosol liposomal demostró que los labios RDV poseían un diámetro aerodinámico mediano masivo de 4.118 μm y una fracción de partículas finas (<5 μM) más al 50%, lo que indica buenas propiedades de entrega pulmonar.

En comparación con el grupo de inyección intravenosa RDV-CYC, el grupo de inhalación de LIPS RDV mostró un aumento de casi 100 veces en la concentración de trifosfato de nucleótidos (NTP) de metabolito activo y una mejor acumulación NTP en el pulmón que el grupo de inhalación RDV-CHCC. También se podría observar una transición más rápida de Remdesivir a NTP de los labios RDV (inhalación) debido a una mejor captación de células. En comparación con otras preparaciones, la superioridad de los labios RDV se evidencia aún más por los resultados de un estudio de seguridad in vivo, con poca posibilidad de inducir la inflamación. En conclusión, los labios RDV para la entrega pulmonar serán una formulación potente para mejorar el comportamiento in vivo de REMDesivir y ejercer mejores efectos terapéuticos en el tratamiento COVID-19.