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Ventajas de la inclusión hidroxipropil-β-ciclodextrina Aciclovir gotas de ojos
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Ventajas de la inclusión hidroxipropil-β-ciclodextrina Aciclovir gotas de ojos

Número Navegar:0     Autor:Editor del Sitio     publicar Tiempo: 2021-03-30      Origen:motorizado

El aciclovir tiene un fuerte efecto inhibitorio en el ADN polimerasa del virus del herpes, pero el fármaco es poco soluble en agua y su tasa de absorción oral es de aproximadamente el 15%, lo que afecta seriamente su aplicación clínica.Hidroxipropil-β-ciclodextrina (HP-β-CD)Es un tipo de derivado hidroxialquilado de β-ciclodextrina, la solubilidad en solución acuosa es> 50% (p / v) y es soluble en alcohol en la solución acuosa. La inclusión de HP-β-CD en aciclovir aumenta la solubilidad del aciclovir, que es 4.4 veces la solubilidad original en promedio, y resuelve los problemas de la solubilidad de agua pobre y la mala absorción oral de aciclovir. Al seleccionar HP-β-CD como la sustancia de inclusión del aciclovir, el proceso de preparación es simple, el método de control de calidad es confiable, la estabilidad de la preparación es buena, y puede satisfacer las necesidades de la oftalmología clínica.


HP-β-CD es un polvo blanco no cristalino, estable a luz, álcali y calor. Puede soportar 80 ℃ y 4 500xl de luz para 10 d. Es fácil absorber la humedad en condiciones de alta humedad (humedad del 92,5%) y es inestable para los ácidos fuertes. . La hidroxipropil-β-ciclodextrina es fácilmente soluble en agua, y su solubilidad a temperatura ambiente es superior al 50% (m / v), incluso tan alta como 75% (m / v). Y se puede disolver en la solución de agua alcohólica.


En comparación con β-CD, HP-β-CD tiene las siguientes características:


①HP-β-CD tiene una nefrotoxicidad baja y puede usarse parenteralmente. La ruta de administración es mejor que el β-CD;


②HP-β-CD no está hidrolizado por ácido gástrico y α-amilasa, apenas participa en el metabolismo de los organismos, y no se acumula;


③HP-β-CD y el medicamento forman un complejo para promover la liberación del medicamento, mientras que el β-CD y el medicamento forman un complejo para tener un efecto de liberación lenta en el fármaco;


④HP-β-CD tiene una actividad superficial baja, básicamente, no hay hemólisis e irritación, mientras que el β-CD tiene un efecto hemolítico y la administración parenteral también tiene un cierto efecto de irritación.


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